產(chǎn)品編號(hào)：HY-001327

Y-27632 2HCl 選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑

Y-27632 2HCl

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001327
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：Y-27632 2HCl
產(chǎn)品中文名稱：選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑

Y-27632 2HCl 選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述	Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，K_i為140 nM，比對(duì)其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。
靶點(diǎn)	ROCK1 (p160ROCK)	ROCK2
IC50	140 nM^](Ki)	300 nM (Ki)
體外研究	Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒(méi)有活性，K_i分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過(guò)選擇性抑制Ca²⁺敏感化，而抑制多種興奮劑而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動(dòng)球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。 10 μM Y-27632 處理在無(wú)血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細(xì)胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞。
體內(nèi)研究	Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過(guò)植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val¹⁴-RhoA的大鼠，持續(xù)11天，延遲 MM1 細(xì)胞入侵。Y-27632作用于肺循環(huán)，通過(guò)抑制ROCK, 降低缺氧誘導(dǎo)的血管生成，和血管重構(gòu)。

Y-27632 2HCl 選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑化學(xué)特性：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	64 mg/mL (199 mM)
		水	64 mg/mL (199 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	Saline,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	(1R,4r)-4-((R)-1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride

其他抑制劑訂購(gòu)信息：
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
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Fasudil (HA-1077) HCl是一種有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制劑， K_i分別為0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。
PD0325901
PD0325901是一種選擇性的，ATP非競(jìng)爭(zhēng)性的MEK抑制劑，IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 1/2。
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特征: AZD6244是第一個(gè)處于隨機(jī)二期研究的MEK抑制劑。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，K_i為0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。
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特征: MK-2206是第一個(gè)進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。

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