Benzamide, N-[2-methyl-5-[(methylamino)methyl]phenyl]-4-[(4-phenyl-2-quinazolinyl)amino]-
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| 產(chǎn)品描述 | BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗劑。Phase 2。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | ||||||
| IC50 | ||||||
| 體外研究 | BMS-833923 reduces hedgehog pathway activity, decreases cell proliferation and induces apoptosis via the intrinsic pathway in esophageal adenocarcinoma (EAC) cell lines.?[2]?BMS-833923 dose-dependently affects canonical and prostate hedgehog signature gene transcription in vitro.?[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ||||||
| 特征 | ||||||
BMS-833923/1059734-66-5 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg化學屬性
| 溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 95 mg/mL (200 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測是由技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
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| Chemical Name | Benzamide, N-[2-methyl-5-[(methylamino)methyl]phenyl]-4-[(4-phenyl-2-quinazolinyl)amino]- |
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其他相關的 Hedgehog/Smoothened 產(chǎn)品:
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特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
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PF-5274857
PF-5274857是一種有效的,選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑,抑制Hedgehog (Hh)信號通路,IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血腦屏障。
特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應用價值,如 腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動的腦轉(zhuǎn)移瘤。
SANT-1
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體,Kd為1.2 nM,且抑制smo激動劑作用效果,IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對Shh-LIGHT2細胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一種普遍存在的真核細胞腺苷酸環(huán)化酶(AC)激活劑,在細胞生理學研究中,常用來提高cAMP水平。
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