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Avagacestat (BMS-708163) 選擇性的γ-分泌酶抑制劑

Avagacestat (BMS-708163)

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產(chǎn)品編號： HY-001324
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：Avagacestat (BMS-708163）
產(chǎn)品中文名稱：選擇性的γ-分泌酶抑制劑

Avagacestat (BMS-708163) 選擇性的γ-分泌酶抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，選擇性的γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ40和Aβ42時，IC50分別為0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。
靶點	γ secretase(Aβ42)	γ secretase(Aβ40)
IC50	0.27 nM	0.3 nM
體外研究	BMS-708163 抑制Notch 過程時顯示出低選擇性。
體內(nèi)研究	鼠和犬口服處理BMS-708163 明顯且長期降低腦，血漿，腦脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬時，沒有劑量限制影響(用3 mg/kg BMS-708163處理6個月內(nèi)的犬)。
特征	BMS-708163作用于Notch過程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少

Avagacestat (BMS-708163) 選擇性的γ-分泌酶抑制劑化學(xué)屬性：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	104 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	(2R)-2-(N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-4-chlorophenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide

其他抑制劑訂購信息：
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38時，IC50分別為10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信號通路，IC50為14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有記載的最好的γ-分泌酶抑制劑，已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗。
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一種pan-Aurora抑制劑，對Aurora A作用最強，K_i_app為0.6 nM，而對Aurora B/Aurora C的作用稍弱，對Aurora A選擇性比其他55種激酶強高100倍。Phase 2。
LDE225
(NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
RO4929097
RO4929097是一種γ secretase抑制劑，IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細(xì)胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ選擇性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR選擇性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治療血液惡性腫瘤可能有更廣泛的應(yīng)用價值。
Tandutinib (MLN518)
Tandutinib (MLN518)是一種有效的FLT3拮抗劑，IC50為0.22 μM，同時也抑制PDGFR和c-Kit，對FLT3作用效果比CSF-1R強15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等強100倍以上。Phase 1/2。

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