DAPT(GSI-IX)/208255-80-5 γ-分泌酶抑制劑,25mg

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產(chǎn)品編號：HY-001314

(S)-tert-butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate

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產(chǎn)品編號： HY-001314
產(chǎn)品種類： 輔助因子

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DAPT(GSI-IX)/208255-80-5 γ-分泌酶抑制劑,25mg化學(xué)屬性

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	86 mg/mL (198 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	50 mg/mL (115 mM)
	體內(nèi)	5% DMSO/95% Corn oil,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	(S)-tert-butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate

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特征: BMS-708163作用于Notch過程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
RO4929097
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特征: Semagacestat是有記載的最好的γ-分泌酶抑制劑，已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗。
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特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
LY411575
LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑，IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細(xì)胞)，也抑制Notch分裂，IC50為0.39 nM。
YO-01027
YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑，抑制APPL和Notch分裂， IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
Celecoxib
Celecoxib是環(huán)氧合酶-2(COX-2)選擇性抑制劑，IC50為40 nM。

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產(chǎn)品描述

DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-分泌酶抑制劑，抑制HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，?IC50為20 nM。

γ secretase(Aβ)

DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時, IC50分別為115 nM和200 nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時低5-10倍。最新研究顯示DAPT 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過抑制Notch受體信號通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。^[1]

DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效，1小時內(nèi)腦中 DAPT水平超過100 ng/g ，且處理后，持續(xù)上升達(dá)18小時，3小時后的時候觀察到最高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。^[1]?DAPT按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性，且提高攜帶長期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。^[3]

DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

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