3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
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| 產(chǎn)品描述 | Enzastaurin (LY317615)是一種有效的PKCβ選擇性抑制劑,IC50為6 nM,比對PKCα, PKCγ和PKCε的作用強6到20倍。Phase 3。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | PKCβ | PKCα | PKCγ | PKCε | ||
| IC50 | 6 nM?[1] | 39 nM?[1] | 83 nM?[1] | 110 nM?[1] | ||
| 體外研究 | Enzastaurin阻斷U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞,PC-3前列腺癌細胞 ,及HCT116結(jié)腸癌細胞的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度低于1 μM時則可能對HCT116和U87MG細胞有溫和的誘導(dǎo)。Enzastaurin阻斷許多細胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3細胞系的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度為4μM時可誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞凋亡。Enzastaurin誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細胞凋亡存在劑量依賴性,用4 μM Enzastaurin處理HCT116細胞使TUNEL陽性細胞從基礎(chǔ)水平2%漲到50%以上?;铙w研究顯示,Enzastaurin明顯阻斷HCT116結(jié)腸癌細胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞的生長。[1]Enzastaurin皮膚T細胞淋巴瘤的惡性淋巴細胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制劑聯(lián)用,提高細胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制劑AR-A014418聯(lián)用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄水平。Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用阻斷β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄。此外,Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用提高 mRNA水平,及CD44表達。[2] | |||||
| 體內(nèi)研究 | Enzastaurin和radiation 聯(lián)用處理移植瘤,促進血管密度降低。這和延遲腫瘤生長相關(guān)。[3] | |||||
| 特征 | ||||||
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Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制劑,50mg化學(xué)屬性
| 溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 30 mg/mL (58 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內(nèi) | 15% Captisol, | 30 mg/mL | |
| *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 |
|||
| Chemical Name | 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
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GF109203X是一種有效的PKC抑制劑,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分別為20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。
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特征: 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會在激活誘導(dǎo)的細胞死亡模型中增強鼠T細胞原幼細胞的凋亡。
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LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑,IC50為56 nM。Phase 2/3。
LDN-193189
LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
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