3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
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| 產(chǎn)品描述 | Sotrastaurin是一種有效的,選擇性的pan-PKC抑制劑,最有效作用于PKCθ,Ki為0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) | PKCθ | PKCβ1 | PKCα | PKCη | PKCδ | PKCε |
| IC50 | 0.22 nM[1](Ki) | 0.64 nM[1](Ki) | 0.95 nM[1](Ki) | 1.8 nM[1](Ki) | 2.1 nM[1](Ki) | 3.2 nM[1](Ki) |
| 體外研究 | 在人和鼠的早期T細(xì)胞中,毫微摩爾級(jí)濃度的AEB071 (< 10μM)則能有效消除早期T細(xì)胞激活的信號(hào)如白介素-2分泌物和CD25表達(dá)。在沒發(fā)生非特異性抗增殖的效應(yīng)的細(xì)胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗體和同種抗原誘導(dǎo)的T瞎報(bào)增殖反應(yīng)。AEB071(<3 μM)可以顯著抑制淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1介導(dǎo)的T細(xì)胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特異性地降低CD79突變體ABC DLBCL細(xì)胞系的增殖,隨之能減少NF-κB信號(hào)活性。3 μM 濃度的AEB071可誘導(dǎo)CD79突變細(xì)胞在G1阻斷和/或細(xì)胞壞死。[2] | |||||
| 體內(nèi)研究 | AEB071(80 mg/kg) 可以在體內(nèi)顯著抑制SCID的皮下TMD8移植模型腫瘤的生長(zhǎng)。[2]?每日兩次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延長(zhǎng)心臟移植的大鼠的存活率,這種作用是劑量依賴抑制免疫力的效應(yīng)。[3] | |||||
| 特征 | 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會(huì)在激活誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡模型中增強(qiáng)鼠T細(xì)胞原幼細(xì)胞的凋亡。 | |||||
Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制劑,10mM/1mL化學(xué)屬性
| 溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 87 mg/mL (198 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | 2 mg/mL (4 mM) | ||
| *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 |
|||
| Chemical Name | 3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
|---|
其他相關(guān)的 PKC 產(chǎn)品
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LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑,IC50為56 nM。Phase 2/3。
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LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
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