產(chǎn)品英文名稱(chēng)：SB505124
產(chǎn)品中文名稱(chēng)：TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑生物活性：
| 產(chǎn)品描述 |
SB505124是一種選擇性TGFβR-IALK4， ALK5抑制劑，IC50分別為129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。 |
| 靶點(diǎn) |
ALK5 |
ALK4 |
| IC50 |
47 nM |
129 nM |
| 體外研究 |
SB- 505124抑制緊密相關(guān)的ALK4,IC50為129 nM，選擇性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124濃度高達(dá)10 μM時(shí)也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1細(xì)胞，也抑制內(nèi)源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影響組成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人類(lèi)肝癌細(xì)胞，C2C12小鼠成肌細(xì)胞和Mv1Lu水貂肺細(xì)胞，抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化，這種作用存在濃度依賴(lài)性。1 μM SB-505124也抑制活化素誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素誘導(dǎo)CAGA12-熒光素酶和ARE-熒光素酶受體結(jié)構(gòu)的活力，這種作用存在濃度依賴(lài)性。SB-505124可清除TGF-β1對(duì)E-鈣粘蛋白啟動(dòng)子, mRNA和蛋白表達(dá)的抑制。 SB-505124 損害Smad2磷酸化和 CTGF與α-SMA的表達(dá)。 |
| 體內(nèi)研究 |
SB-505124處理青光眼濾過(guò)手術(shù)中的濾過(guò)泡，持續(xù)10天以上，沒(méi)有任何嚴(yán)重的術(shù)后并發(fā)癥，并清楚地觀察到濾泡。第一周眼內(nèi)壓 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124處理一周后，眼內(nèi)壓漲到10 mmHg。 |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑化學(xué)數(shù)據(jù)：
| 解性 (25°C) * |
體外 |
DMSO |
67 mg/mL (199 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
67 mg/mL (199 mM) |
| 體內(nèi) |
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, |
10 mg/mL |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 |
| Chemical Name |
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑處理和存儲(chǔ)：
| 安全處理的資料 |
避免吸入和接觸皮膚，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。 |
| 儲(chǔ)存 |
儲(chǔ)存于-20°C低溫環(huán)境。 |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑接觸控制和個(gè)人防護(hù)：
| 個(gè)人防護(hù)裝備如下: |
| 呼吸設(shè)備: |
NIOSH / MSHA批準(zhǔn)的呼吸器。 |
| 雙手保護(hù): |
耐化學(xué)腐蝕的橡膠手套。 |
| 眼睛防護(hù): |
化學(xué)安全護(hù)目鏡。 |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑穩(wěn)定性和反應(yīng)性：
| 穩(wěn)定性: |
穩(wěn)定的，按照說(shuō)明存儲(chǔ)，避免強(qiáng)氧化劑。 |
| 避免熱分解的條件: |
避免光和熱 |
| 危險(xiǎn)的分解產(chǎn)品: |
熱ecomposition可能會(huì)產(chǎn)生有毒氣體，如一氧化碳，二氧化碳和氮氧化物 |
