LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑

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LY2157299

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生產(chǎn)廠家： 美國StemRD廠家
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規(guī)格型號： 10mM/1mL/5mg/10mg/50mg/200mg
產(chǎn)品編號： HY-001302
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：LY2157299
產(chǎn)品中文名稱：TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑生物活性：

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑危害識別：

危害說明:	有毒！包含一個藥用活性成分應(yīng)只能由訓(xùn)練有素的工作人員執(zhí)行處理烈性藥物活性對皮膚和眼睛有中度至嚴(yán)重的刺激性！

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空氣新鮮處，如果呼吸困難，給輸氧，如呼吸停止，給予人工呼吸。
皮膚接觸后:	用大量的水沖洗，移除污染的衣服和鞋子，電話聯(lián)絡(luò)醫(yī)生。
眼睛接觸后:	檢查并取下隱形眼鏡，并與大量的水沖洗;保證足夠的沖洗，用手指分開眼瞼;呼叫醫(yī)生。
吞咽后:	如果吞食，用大量純凈水漱口;電話聯(lián)絡(luò)醫(yī)師。

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑消防措施：

適當(dāng)?shù)臏缁饎?	霧狀水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防護(hù)設(shè)備:	佩戴自給式呼吸器和防護(hù)服，以防止皮膚和眼睛接觸。
不尋常的火災(zāi)隱患:	排放，如一氧化碳等有毒煙霧。

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑意外釋放措施：

與人有關(guān)的安全防范措施:	關(guān)閉泄漏區(qū)域警戒線;佩戴自給式呼吸器，防護(hù)服和重型橡膠手套。
清潔/收集措施	吸收精細(xì)粉末狀液體粘合原料（硅藻土，通用粘合劑）的解決方案;除污用酒精擦洗表面和設(shè)備;污染物質(zhì)的處置根據(jù)第 13條。

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑處理和存儲：

安全處理的資料	避免吸入和接觸皮膚，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
儲存	儲存于-20°C低溫環(huán)境。

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產(chǎn)品描述

LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，IC50為56 nM。Phase 2/3。

LY2157299 有效地抑制了TGFβ受體信號。LY2157299抑制了HUVEC細(xì)胞中TGFβ誘導(dǎo)的Smad2的磷酸化。在HUVEC細(xì)胞中，LY2157299也呈劑量依賴性增強(qiáng)了VEGF或bFGF在血管內(nèi)皮細(xì)胞誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖作用。LY2157299也促進(jìn)VEGF誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞遷移。在體外的VEGF 刺激的簾線形成測定中，LY2157299可加強(qiáng)血管生成。在初級造血干細(xì)胞中，LY2157299以劑量依賴的方式抑制TGF-β介導(dǎo)的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原發(fā)性MDS骨髓的造血功能。在人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（GBM）細(xì)胞中，LY2157299通過TGFβ受體復(fù)合物處抑制信號通路活性，減少活性磷酸化SMAD的水平。

雖然抗腫瘤活性已經(jīng)在一些臨床前模型中觀察到了，但在4T1，Colo205，或A549異種移植模型中，LY2157299并沒有顯著抑制體內(nèi)血管生成的作用。在TGF-β過度表達(dá)的轉(zhuǎn)基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善貧血。在Calu6和MX1異種移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）給藥顯示顯著抗腫瘤活性。在體內(nèi)基質(zhì)膠栓法檢測中，LY2157299誘導(dǎo)血管生成并增強(qiáng)VEGF和堿性成纖維細(xì)胞生長因子誘導(dǎo)的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗體抑制這種增強(qiáng)應(yīng)答。

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