SB431542 選擇性ALK5抑制劑 301836-41-9

產品編號：HY-001293

SB431542

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產品英文名稱：SB431542
產品中文名稱：選擇性ALK5抑制劑

SB431542 選擇性ALK5抑制劑 301836-41-9 生物活性：

SB431542 選擇性ALK5抑制劑 301836-41-9 化學數據：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	77 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	3 mg/mL (7 mM)
	體內	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

Chemical Name	4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide

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如果您對生產廠家美國StemRD公司，

SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強100倍。

SB-431542作用于A498細胞無細胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內生的活化素，而對BMP信號沒有作用效果。SB-431542可以誘導Smad2/Smad4 和Smad3/Smad4依賴的轉錄。在A498細胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β調節(jié)的生長因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強MG63細胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。在FET, RIE, 和Mv1Lu細胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導的G1 期阻滯，且SB-431542誘導細胞周期S期細胞數累積。在NMuMG和PANC-1細胞中，SB-431542也抑制TGF-β調節(jié)的上皮細胞向間質轉型(EMT)。 SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產生而誘導NK活性。

在結腸癌模型中，SB-431542導致毒性T淋巴細胞激活 (CTL) ，且通過TGF-? 抑制的DC功能改變，產生抗癌免疫效果。

SB-431542在EGFR激酶域引起點突變,或上調HER3下游信號通路。

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