產(chǎn)品編號(hào)：HY-001291

BMS-833923/1059734-66-5 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

Benzamide, N-[2-methyl-5-[(methylamino)methyl]phenyl]-4-[(4-phenyl-2-quinazolinyl)amino]-

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001291
產(chǎn)品種類： 營(yíng)養(yǎng)物

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靶點(diǎn)
產(chǎn)品描述	BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗劑。Phase 2。
IC50
體外研究	BMS-833923 reduces hedgehog pathway activity, decreases cell proliferation and induces apoptosis via the intrinsic pathway in esophageal adenocarcinoma (EAC) cell lines.?^[2]?BMS-833923 dose-dependently affects canonical and prostate hedgehog signature gene transcription in vitro.?^[3]
體內(nèi)研究
特征

BMS-833923/1059734-66-5 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg化學(xué)屬性

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	95 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測(cè)是由技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	Benzamide, N-[2-methyl-5-[(methylamino)methyl]phenyl]-4-[(4-phenyl-2-quinazolinyl)amino]-

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Purmorphamine
Purmorphamine與Smo拮抗劑競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50為1μM。
GANT61
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。
Bosentan
Bosentan 是一種endothelin (ET) receptor拮抗劑，其作用于ET-A和ET-B的Ki 分別為 4.7 nM和 95 nM。
Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)是一種有效的，新型的，特異性的hedgehog抑制劑，IC50為3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用，IC50為3.0μM。
Cyclopamine
Cyclopamine是一種特異性的Hedgehog (Hh)信號(hào)通路拮抗劑，作用于Smoothened (Smo)，IC50為46 nM。
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
LY2940680
LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號(hào)通路。Phase 1/2。
PF-5274857
PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。
特征: PF-5274857對(duì)于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價(jià)值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動(dòng)的腦轉(zhuǎn)移瘤。
SANT-1
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動(dòng)劑作用效果，IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對(duì)Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，常用來(lái)提高cAMP水平。

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