| 產(chǎn)品描述 |
XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。 |
| 靶點(diǎn) |
TNKS2 |
TNKS1 |
| IC50 |
4 nM?[1] |
11 nM?[1] |
| 體外研究 |
XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，作用于TNKS1和TNKS2時(shí)IC50分別為11和4nM。XAV939通過(guò)穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進(jìn)β-catenin降解， 而穩(wěn)定axin是通過(guò)阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因?yàn)閍xin的高度保守區(qū)而相互作用，促進(jìn)了端錨聚合酶通過(guò)泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。[1]?XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說(shuō)明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時(shí)端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時(shí)，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，與用DMSO處理的對(duì)照組相比，相對(duì)表達(dá)量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類(lèi)成淋巴細(xì)胞，導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2] |
| 分子量 |
312.31 |
| 化學(xué)式（C14H11F3N2OS） |
XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制劑,25mg化學(xué)屬性：
| 溶解性 (25°C)?* |
體外 |
DMSO |
12 mg/mL (38 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 體內(nèi) |
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, |
30 mg/mL |
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 |
| Chemical Name |
2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol |
其他相關(guān)的 Wnt/beta-catenin抑制劑產(chǎn)品：
IWP-2
IWP-2抑制Wnt信號(hào)和分泌，IC50為27 nM，選擇性抑制Porcn介導(dǎo)的Wnt棕櫚酰化，一般不影響Wnt/β-catenin，且對(duì)Wnt刺激的細(xì)胞反應(yīng)沒(méi)有影響。
LGK-974
LGK-974是有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號(hào)通路，IC50為0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效強(qiáng)效的Porcn的抑制劑，EC50為0.5 nM。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。
