| 產(chǎn)品描述 |
DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-分泌酶抑制劑，抑制HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，?IC50為20 nM。 |
| 靶點(diǎn) |
γ secretase(Aβ) |
| IC50 |
20 nM?[1] |
| 體外研究 |
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時(shí), IC50分別為115 nM和200 nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。最新研究顯示DAPT 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過(guò)抑制Notch受體信號(hào)通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。[1] |
| 體內(nèi)研究 |
DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效，1小時(shí)內(nèi)腦中 DAPT水平超過(guò)100 ng/g ，且處理后，持續(xù)上升達(dá)18小時(shí)，3小時(shí)后的時(shí)候觀察到最高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。[1]?DAPT按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性，且提高攜帶長(zhǎng)期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。[3] |
| 特征 |
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。 |
DAPT(GSI-IX)/208255-80-5 γ-分泌酶抑制劑,25mg化學(xué)屬性
| 溶解性 (25°C)?* |
體外 |
DMSO |
86 mg/mL (198 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
50 mg/mL (115 mM) |
| 體內(nèi) |
5% DMSO/95% Corn oil, |
30 mg/mL |
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 |
| Chemical Name |
(S)-tert-butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate |
其他相關(guān)的 γ-分泌酶 (Gamma-secretase) 產(chǎn)品
FLI-06
FLI-06是新型的Notch信號(hào)通路抑制劑，其EC50為2.3 μM。
EUK 134
EUK 134是一種合成的超氧化物歧化酶（SOD）/過(guò)氧化氫酶類似物，具有強(qiáng)效的抗氧化活性，且抑制β-amyloid（β-淀粉樣蛋白）和相關(guān)的淀粉樣纖維形成。
Ebastine
Ebastinea是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來(lái)治療過(guò)敏性疾病。
Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，選擇性的γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ40和Aβ42時(shí)，IC50分別為0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。
特征: BMS-708163作用于Notch過(guò)程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
RO4929097
RO4929097是一種γ secretase抑制劑，IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細(xì)胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38時(shí)，IC50分別為10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信號(hào)通路，IC50為14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有記載的最好的γ-分泌酶抑制劑，已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)。
MK-0752
MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。
特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
LY411575
LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑，IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細(xì)胞)，也抑制Notch分裂，IC50為0.39 nM。
YO-01027
YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑，抑制APPL和Notch分裂， IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
Celecoxib
Celecoxib是環(huán)氧合酶-2(COX-2)選擇性抑制劑，IC50為40 nM。
