LDN193189 選擇性BMP信號(hào)通路抑制劑

LDN193189 選擇性BMP信號(hào)通路抑制劑

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LDN193189

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001297
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：LDN193189
產(chǎn)品中文名稱：選擇性BMP信號(hào)通路抑制劑

LDN193189 選擇性BMP信號(hào)通路抑制劑生物活性：

LDN193189 選擇性BMP信號(hào)通路抑制劑化學(xué)特性：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	0.01 mg/mL (<1 mM)
		水	0.01 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	Saline,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

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產(chǎn)品描述

LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2^R206H or ALK2^Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。最近的一項(xiàng)研究表明在動(dòng)脈粥樣硬化形成的人主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。

在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中，與對(duì)7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會(huì)造成體重減輕或生長(zhǎng)遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過(guò)抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚(yú)胚胎背部化，而對(duì)血管發(fā)育無(wú)影響。^[在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長(zhǎng)并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對(duì)相關(guān)的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。