FGF21激素 – 成纖維細(xì)胞生長因子21-是一種內(nèi)分泌因子，在作為抗糖尿病和抗肥胖劑的能量代謝中具有決定性作用。這種主要合成肝臟的激素被認(rèn)為是治療2型糖尿病和非酒精性脂肪肝疾病的潛在治療靶點(diǎn)，其通常由于肥胖和胰島素抵抗而發(fā)生。然而，在動物模型中顯示出藥物活性的FGF21類似物化合物需要皮下注射，并且可以產(chǎn)生副作用(骨量減少，心率和動脈壓增加等)。

根據(jù)新的臨床前研究，通過口服EPB-53分子可以增加肝臟和血漿中FGF21的水平?！斑@種效應(yīng)是可能的，因?yàn)镋PB-53是一種激活HRI的分子(由血紅素基因調(diào)節(jié)的eIF2?激酶)，這種激酶可以促進(jìn)參與FGF21增加的轉(zhuǎn)錄因子，從而降低小鼠的葡萄糖耐量和肝脂肪變性。這是一種富含脂肪的飲食，“UB的藥理學(xué)，毒理學(xué)和治療化學(xué)系的研究員ManuelVázquez-Carrera指出。

全球健康問題日益嚴(yán)重

該研究的結(jié)論證明，使用FGF21誘導(dǎo)劑化合物可以產(chǎn)生治療2型糖尿病和非酒精性脂肪肝疾病的新治療策略，類似于皮下類似化合物。

“此外，我們希望在未來的研究中看到這些不會引起一些FGF21類似物中描述的副作用。因此，我們正致力于開發(fā)具有更好藥代動力學(xué)特征的新型HRI活化劑，用于治療2型糖尿病例如非酒精性脂肪性肝炎，“Vázquez-Carrera指出。

在過去的幾年中，2型糖尿病的發(fā)病率在人群中增加，并且可用的藥物不能控制所有患者的疾病進(jìn)展。此外，非酒精性脂肪性肝病影響四分之一的人，最嚴(yán)重的情況 – 非酒精性脂肪性肝炎 – 沒有任何特定的批準(zhǔn)藥物。因此，尋找新的口服藥物是生物醫(yī)學(xué)改善全球數(shù)百萬受這些代謝疾病影響的人的醫(yī)療保健的挑戰(zhàn)之一。